[Научно-популярное, Здоровье] Найдена потенциальная замена опиоидам

Автор Сообщение
news_bot ®

Стаж: 6 лет 9 месяцев
Сообщений: 27286

Создавать темы news_bot ® написал(а)
24-Апр-2021 21:30


Джон Трейнор, Эндрю Альт и их команда в Исследовательском центре Эдварда Ф. Домино при Мичиганском университете попытались найти альтернативу традиционным опиоидным препаратам, таким как фентанил, морфин и героин, используя собственную способность тела блокировать боль.Все опиоидные препараты воздействуют на соответствующие рецепторы, которые присутствуют в головном мозге и других частях тела. Один из таких рецепторов, μ-опиоидный рецептор, связан с естественными болеутоляющими — эндогенными эндорфинами и энкефалинами. Лекарства, действующие на μ-опиоидный рецептор, не только снимают боль, но также могут вызывать сильное привыкание и нежелательные побочные эффекты, такие как сонливость, проблемы с дыханием, запоры и тошнота.«Обычно, когда вы испытываете боль, вы выделяете эндогенные опиоиды, но они недостаточно сильны и не действуют долго», — указал Трейнор. Ученые выдвинули гипотезу, что вещества, называемые положительными аллостерическими модуляторами, можно использовать для улучшения работы эндорфинов и энкефалинов. В новой статье, опубликованной в PNAS, исследователи рассказали, что положительный аллостерический модулятор, известный как BMS-986122, может усиливать способность энкефалинов активировать μ-опиоидный рецептор. При этом, в отличие от опиоидных препаратов, положительные аллостерические модуляторы работают только в присутствии собственных эндорфинов или энкефалинов, то есть они срабатывают только тогда, когда это необходимо для облегчения боли. «Когда вам нужны энкефалины, организм выпускает их определенных областях тела, а затем они быстро метаболизируются, — объясняет Трейнор. — Для сравнения, такое лекарство, как морфин, наводняет тело и мозг и остается в организме в течение нескольких часов».Команда продемонстрировала способность модулятора стимулировать μ-опиоидный рецептор, выделив очищенный рецептор и измерив, как он реагирует на энкефалины. Дополнительные электрофизиологические эксперименты и эксперименты на мышах подтвердили, что опиоидные рецепторы, простимулированные модулятором, сильнее активировались обезболивающими молекулами организма, что приводило к облегчению боли. Кроме того, модулятор показал значительно меньшие побочные эффекты, такие как угнетение дыхания и склонность к зависимости, по сравнению с традиционными опиоидными препаратами.Следующая цель исследователей — измерить способность модуляторов усиливать активацию эндогенных опиоидов в условиях стресса или хронической боли.«Хотя модуляторы не решат опиоидный кризис, они могут замедлить распространение наркомании, потому что пациенты, страдающие от боли, могут принимать этот тип лекарств вместо традиционных опиоидных препаратов», — считают ученые.
===========
Источник:
habr.com
===========

Похожие новости: Теги для поиска: #_nauchnopopuljarnoe (Научно-популярное), #_zdorove (Здоровье), #_opioidy (опиоиды), #_morfin (морфин), #_geroin (героин), #_michiganskij_universitet (мичиганский университет), #_obezbolivanie (обезболивание), #_nauchnopopuljarnoe (
Научно-популярное
)
, #_zdorove (
Здоровье
)
Профиль  ЛС 
Показать сообщения:     

Вы не можете начинать темы
Вы не можете отвечать на сообщения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Вы не можете удалять свои сообщения
Вы не можете голосовать в опросах
Вы не можете прикреплять файлы к сообщениям
Вы не можете скачивать файлы

Текущее время: 22-Ноя 13:25
Часовой пояс: UTC + 5